Цефтриаксон какой группы антибиотик

Цефтриаксон
Ceftriaxonum
Химическое соединение
ИЮПАК	6R-6альфа, 7бета(Z)-7-2-амино-4-тиазолил(метоксиимино)ацетил амино-8-оксо-3-(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тиометил-5-тиа-1-азабицикло 4.2.0 окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли)
Брутто-формула	C18H18N8O7S3
Молярная масса	554,58 г/моль
CAS	73384-59-5
PubChem	5479530
DrugBank	APRD00395
Классификация
АТХ	J01DD04
Фармакокинетика
Биодоступн.	n/a
Метаболизм	Negligible
Период полувывед.	5,8–8,7 часов
Экскреция	33—67 % почки, 35—45 % biliary
Лекарственные формы
порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Другие названия
Цефамед ® (World Medicine),Ротацеф ® , Азаран, Аксоне, Биотраксон, Ифицеф, Лендацин ® , Лифаксон, Лонгацеф, Лораксон, Мегион ® , Медаксон, Мовигип ® , Офрамакс ® , ПЕО, Роцефин, Стерицеф, Терцеф, Тороцеф ® , Триаксон, Форцеф, Хизон, Цефаксон, Цефатрин, Цефтриаксона натриевая соль, Цефограм, Цефсон, Цефтриабол ® , Цефтриаксон, Цеф III ®
Медиафайлы на Викискладе

Цефтриаксон (6R-6альфа, 7бета(Z)-7-2-амино-4-тиазолил(метоксиимино)ацетил амино-8-оксо-3-(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тиометил-5-тиа-1-азабицикло 4.2.0 окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли)) — антибиотик цефалоспоринового ряда широкого спектра действия.

Содержание

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Фармакокинетика [ править | править код ]

Биодоступность — 100 %, TCmax после внутримышечного введения — 2—3 ч, после внутривенного введения — в конце инфузии. Cmax после внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл соответственно. Cmax при внутривенном введении в дозах 0,5, 1 и 2 г — 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2—24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в спиномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы — 83—96 %. Объём распределения — 0,12—0,14 л/кг (5,78—13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный клиренс — 0,58—1,45 л/ч, почечный — 0,32—0,73 л/ч. T_1/2 после внутримышечного введения — 5,8—8,7 ч, после внутривенного введения в дозе 50—75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3—4,6 ч; у больных, находящиеся на гемодиализе (КК 0—5 мл/мин), — 14,7 ч, при КК 5—15 мл/мин — 15,7 ч, 16—30 мл/мин — 11,4 ч, 31—60 мл/мин — 12,4 ч. Выводится в неизмененном виде — 33—67 % почками; 40—50 % — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорождённых детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.

Объект исследования	Концентрации, мкг/мл	Концентрации относительно сыворотки крови, %	Концентрации, усл. ед.
Сыворотка	30—257 (в/в)	100	3
Лимфа	_	_	3
Ткани	_	_	3
Внутриклеточно	_	_	1
Желчь	581—98	>=1000	4
Кости	32	_	2
Плевральный экссудат	_	_	3
Перитониальный экссудат	_	_	3
Синовиальный экссудат	_	_	3
Ликвор (норма)	5,6	_
Ликвор (при воспалении)	6,5	4,9	1
Моча	600—2700	>=600	4
Мокрота	_	_	2
Плацента	_	20	1
Молоко матери	_	25	1

Показания [ править | править код ]

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в том числе холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны (в том числе гонорея, пиелонефрит), бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, инфицированные раны и ожоги, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллезное носительство. Профилактика послеоперационных инфекций. Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Противопоказания [ править | править код ]

Гиперчувствительность (в том числе к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).

C осторожностью [ править | править код ]

Гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств, беременность, период лактации.

Режим дозирования [ править | править код ]

Внутривенно, внутримышечно. Взрослым и детям старше 12 лет — по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза не должна превышать 4 г. Для новорожденных (до 2 нед) — 20-50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза — 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания. При гонорее — внутримышечно однократно, 250 мг. Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов. При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста — 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae. Детям с инфекциями кожи и мягких тканей — в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях другой локализации — 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При среднем отите — внутримышечно, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г. Пациентам с ХПН коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.

Правила приготовления и введения растворов [ править | править код ]

Следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для внутримышечного введения 0,25 или 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г — в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу. Для внутривенной инъекции 0,25 или 0,5 г растворяют в 5 мл, а 1 г — в 10 мл воды для инъекций. Вводят внутривенно медленно (2—4 мин). Для внутривенной инфузии растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Ca 2+ (0,9 % раствор NaCl, 5—10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить внутривенно капельно, в течение 30 мин.

Побочные эффекты [ править | править код ]

Аллергические реакции [ править | править код ]

Местные реакции [ править | править код ]

При внутривенном введении — флебиты, болезненность по ходу вены; внутримышечном введение — болезненность в месте введения. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Со стороны мочевыделительной системы: олигурия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит; псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции.

Со стороны органов кроветворения [ править | править код ]

Лабораторные показатели [ править | править код ]

Увеличение (уменьшение) протромбинового времени, гематурия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, глюкозурия.

Особые указания [ править | править код ]

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек. В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения. Во время лечения противопоказано употребление этанола — возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка). Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре. При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Взаимодействие [ править | править код ]

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом. НПВП и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.
Под влиянием бутадиона, а также в сочетании с этакриновой кислотой или фуросемидом повышается нефротоксическое действие препарата.
Вследствие возможного угнетения витамин К-продуцирующей флоры, антикоагулирующее действие антагонистов витамина К усиливается, при этом может возникнуть дополнительная потребность в витамине К.
При совместном применении пробеницид увеличивает период полувыведения антибиотика, что приводит к относительному повышению концентрации антибиотика в сыворотке крови.
Препараты гилуронидазы повышают проницаемость гистогематетических барьеров для антибиотика.
Применение совместно с пенициллинами приводит к потенцированию действия. Однако многие штаммы возбудителей: кишечная палочка, протей, синезеленая палочка проявляют резистентность.
Комбинация с карбенициллином, пиперациллином, аминогликозидами, азтреонамом, имипенемом, полимиксинами эффективна в отношении энтеробактерий и палочки синезеленого гноя. Повышение активности в отношении анаэробов достигается путём совместного применения с метронидазолом.

Показания:
– инфекции верхних отделов дыхательных путей (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, пансинусит);
– инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит, абсцесс легких, эмпиема плевры);
– инфекции мочевыводящих путей (пиелит, цистит, острый и хронический пиелонефрит, простатит, неосложненная гонорея);
– инфекционные заболевания кожи и мягких тканей (рожа, бактериальные дерматиты, фурункулез, импетиго, раневые инфекции);
– инфекционные заболевания суставов и костей (тендовагинит, бурсит, артрит, остеомиелит);
– инфекции органов брюшной полости (перитонит, холангит, эмпиема желчного пузыря);
– инфекционные болезни: болезнь Лайма (спирохетоз), тифозный озноб, сальмонеллез, сальмонеллоносительство;
– менингит;

Противопоказания:
Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим бета-лактамным антибиотикам, гиперчувствительность к лидокаину (внутримышечное введение). Беременность.

Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, дисбактериоз;
Со стороны крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, а также снижение уровня гемоглобина и эозинофилия;
Аллергические реакции: крапивница, зуд, дерматит, сывороточная болезнь, бронхоспазм, отеки, мультиформная экксудативная эритема, анафилактические реакции, в отдельных случаях – анафилактический шок;
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия, олигурия, анурия);
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение;
При инъекционном введении возможно развитие нежелательных местных реакций. При внутримышечном введении отмечают боль в месте инъекции. При внутривенном введении возможно развитие тромбофлебита;

Фармакологические свойства:
Цефтриаксон – полусинтетический антибиотик группы бета-лактамов, цефалоспорин III поколения, обладает бактерицидным действием, механизм которого связан с угнетением активности фермента транспептидазы, нарушением биосинтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.
Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (включая штаммы продуцирующие пенициллиназу), S.epidermidis, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитических стрептококков группы А (S.pyogenes), стрептококов группы В (S.agalactiae), группы Viridans, стрептококков неэнтерококковой группы D; грамотрицательных аэробов: E.coli, Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая K.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая и штаммы, продуцирующие пенициллиназу), N. meningitidis, Proteus mirabilis., P.vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (в том числе S.typhi), Serratia spp. (включая S.marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в том числе Y.enterocolitica), Treponema pallidum; анаеробов: Bacteroides spp. (включая некоторые штаммы B.fragilis), Clostridium spp. (однако большинство штаммов C.difficile обладаютрезистентностью), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. (за исключением F.mortiferum и F.varium).
Препарат активен в отношении к микроорганизмам, стойким к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений, аминогликозидам.
К действию прапарата устойчивы: стафилококки, резистентные к метициллину; большинство штаммов энтерококков (в том числе St.faecalis) и стрептококки группы D; много штаммов бета-лактамазопродуцирующих Bacteroides spp.(B.fragilis).
После внутримышечного введения биодоступность Цефтриаксона составляет 100%, его максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 2 – 3 часа. После внутривенного введения препарат быстро проникает в тканевую жидкость, где на протяжении 24 часов поддерживаются бактерицидные концентрации по отношению к чувствительным микроорганизмам. С белками плазмы связывается на 85% – 95%, при этом степень связывания уменьшается с увеличением концентрации. Цефтриаксон хорошо проникает в органы и жидкости организма (перитонеальную, плевральную, спинномозговую, синовиальную), в костные ткани, проникает сквозь плаценту, в небольшом количестве (3 – 4%) выделяется с грудным молоком. При менингите у детей, в том числе новорожденных, препарат проникает в воспаленные мозговые оболочки, при этом концентрация его в цереброспинальной жидкости составляет 17% от концентрации в плазме. Препарат выделяется в неизменном виде на 50 – 60% почками и 40 – 50% – с желчью. При почечной недостаточности фармакокинетика препарата почти не изменяется, отмечается только незначительное увеличение периода полувыведения. Период полувыведения у здоровых взрослых составляет около 8 часов, у новорожденных в возрасте до 8 дней и у людей преклонного возраста старше 75 лет увеличивается в два-три раза.

Способ применения и дозы:
Препарат Цефтриаксон используют для парентерального (внутримышечного и внутривенного) введения.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают в суточной дозе 1000 – 2000 мг. (вводят 1 раз в сутки или в половинной дозе 2 раза в сутки). В тяжелых случаях суточная доза составляет до 4000 мг., и эту дозу вводят в 2 приема с интервалом в 12 часов.
Для профилактики послеоперационных осложнений вводят однократно 1000 – 2000 мг. (в зависимости от степени опасности заражения), за 30 – 90 минут до начала операции. Пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция дозы только при клиренсе ниже 10 мл/мин.
Для людей преклонного возраста дозы соответствуют дозам для взрослых больных.
При неосложненной гонорее однократно внутривенно вводят 250 мг. препарата.
Суточная доза Цефтриаксона для недоношенных детей и детей до 2 недель составляет 20 – 50 мг/кг. массы тела, для детей от 2 недель до 12 лет – 20 – 80 мг/кг., вводится 1 раз в сутки.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей до 12 лет лечение начинают с дозы 100 мг/кг. (но не более 4000 мг) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.
Продолжительность лечения Цефтриаксоном зависит от характера и степени тяжести патологического процесса и определяется данными бактериологических исследований. Обычно продолжительность лечения составляет 4 – 14 суток, но при тяжелых инфекционных заболеваниях может потребоваться более длительная терапия. При большинстве инфекционных болезней лечение продолжается как минимум еще 48 – 72 часа после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения эффекта результатами бактериологического анализа.

Форма выпуска:
Порошок для инъекций во флаконах по 500 мг. или 1000 мг., по 5 флаконов в пенале.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При применении Цефтриаксона в комбинации с аминогликозидами вследствие синергизма повышается эффективность по отношению к грамотрицательным микроорганизмам, однако необходим выбор их оптимальных доз. Нестероидные противовоспалительные средства, антиагреганты повышают возможность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксические препараты (аминогликозиды, полимиксин В) вызывают нарушение функции почек. Раствор Цефтриаксона не следует смешивать или одновременно вводить с другими антимикробными препаратами или растворами в связи с фармацевтической несовместимостю.

Внимание! Перед применением медикамента ЦЕФТРИАКСОН необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления.

Группа антибиотиков Цефтриаксон чаще всего назначается для лечения инфекционных заболеваний. Бактерицидное действие препарата осуществляется за счет торможения образования клеточной стенки бактерии. Группа Цефтриаксона предназначена для парентерального применения. Воздействие антибиотика распространяется на аэробные и анаэробные болезнетворные микроорганизмы.

Форма выпуска

Препарат Цефтриаксон, относящийся к группе цефалоспоринов, выпускается в виде мелкозернистого порошка, во флаконах по 0,5 и 1 грамму.

Действие

Медикамент активно воздействует на грамположительную и грамотрицательную микрофлору. Оказывает мощное бактерицидное действие. К какой группе антибиотиков относится Цефтриаксон? Он относится к цефалоспоринам ІІІ поколения . Это полусинтетический препарат широкого спектра действия.

Применение

Так как Цефтриаксон относится в группу антибиотиков, его используют для лечения следующих заболеваний:

• стрепто- и стафилодермия;
• менингит;
• пиеодермия;
• гнойное воспаление ран;
• этмоидит;
• цистит;
• уретрит;
• брюшной тиф;
• пиелонефрит;
• плеврит;
• бронхопневмония;
• инфекционный простатит;
• ЛОР-патология;
• менингоэнцефалит;
• абсцесс;
• перитонит;
• фурункулез;
• рожистое воспаление;
• артрит септического характера;
• остеомиелит;
• неосложненная гонорея;
• сифилис;
• сепсис.

Все эти показания подробно описывает к Цефтриаксону инструкция. Помимо всего вышеуказанного группа Цефтриаксона может применяться с целью предотвращения появления послеоперационных инфекций.

Противопоказания

Поскольку Цефтриаксон относится к ряду антибиотиков, он имеет и противопоказания к применению:

• индивидуальная непереносимость;
• период вынашивания ребенка и вскармливания его грудью;
• почечная недостаточность;
• склонность к тромбообразованию;
• дисфункция ЦНС;
• заболевания кишечника;
• серьезные заболевания печени.

Как и чем разводить антибиотик

При расчете оптимальной дозы препарата врач учитывает индивидуальные особенности больного, его возраст, массу тела, этиологию и тяжесть заболевания. В инструкции к применению написано, что Цефтриаксон назначается в дозе от 0,5 до 2 г в день. Колоть лекарство можно один раз в сутки. В особо запущенных случаях суточная дозировка препаратов из группы Цефтриаксона может мыть увеличена до 4 г. Продолжительность курса терапии определяется доктором.

Существенным недостатком группы цефалоспоринов является то, что при в/м введении появляется болевые ощущения и жжение в месте укола. Врачи рекомендуют разводить препарат с анестетиками (Новокаин, Лидокаин). При внутривенном введении медикаментов из группы Цефтриаксона в качестве растворителя можно использовать 5 % раствор глюкозы либо хлорида натрия.

Взаимодействие с другими медикаментами

Применение Цефтриаксона совместно с аминогликозидами (Амикацин, Неомицин, Гентамицин, Нетилмицин, Тобрамицин), петлевыми диуретиками (Торасемид, Буфенокс, Фуросемид, Бритомар, Диувер, Фурсемид, Лазикс), а также другими пероральными группами цефалоспоринов увеличивает риск токсического воздействия на почки. Эту группу антибиотиков противопоказано совмещаться с антикоагулянтами (Гепарин, Кливарин, Фраксипарин, Лепирудин, Неодикумарин, Фенилин).

Хранение

Фармакологическое средство хранится в темном месте, недоступном для детей. Раствор для инъекций из антибактериальных препаратов группы цефалоспоринов готовят непосредственно перед введением лекарства. Повторно использовать раствор по прошествии более 6 часов нельзя, его следует утилизировать. Срок годности препаратов группы цефалоспоринов в порошкообразном виде и герметично закрытом флаконе – 24 месяца.

В заключении можно отметить, что антибиотики из группы Цефтриаксона являются достаточно эффективными препаратами для борьбы с разными бактериальными инфекциями, но не стоит забывать о том, что эти лекарства запрещены к самостоятельному применению. Они должны назначаться только доктором.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter