Содержание
- 1 Основные классификации антибиотиков
- 2 Классификация по химическому строению
- 2.1 По химическому строению антибиотики делятся:
- 2.2 Основу молекулы бета-лактамных антибиотиков составляет бета-лактамное кольцо. К ним относятся:
- 2.3 Препараты группы гликопептидов в своей молекуле содержат замещенные пептидные соединения. К ним относятся:
- 2.4 Препараты группы полипептидов в своей молекуле содержат остатки полипептидных соединений, к ним относятся:
- 2.5 Препараты группы поливное в своей молекуле содержат несколько сопряженных двойных связей. К ним относятся:
- 2.6 К антрациклиновым антибиотикам относятся противоопухолевые антибиотики:
- 3 Механизм антимикробного действия антибиотиков
Антибиотики – это вещества преимущественно микробного происхождения, полусинтетические или синтетические аналоги, которые избирательно подавляют или убивают чувствительных к ним микроорганизмов.
По химическому строению:
A. Бета-лактамные антибиотики.
а) Природные пенициллины: бензилпенициллин и его соли, феноксиметилпенициллин.
б) Полусинтетические пенициллины:
— пенициллиназоустойчивые с преимущественной активностью в отношении стафилококков: оксациллин, клоксациллин, флуклоксациллин;
— с преимущественной активностью в отношении грамотрицательных бактерий (амидинопенициллины); амдиноциллин (мециллинам), ацидоциллин;
— широкого спектра действия (аминопенициллины): ампициллин, амокси-циллин, пивампициллин;
— широкого спектра действия, особенно высокоактивные в отношении си-негнойной палочки и других грамотрицательных бактерий (карбокси- и уреи-допенициллины): карбенициллин, тикарциллин, азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин.
а) первое поколение: цефалоридин, цефазолин и др.;
б) второе поколение: цефамандол, цефуроксим и др.;
в) третье поколение: цефотаксим, цефтазидим и др.;
г) четвертое поколение: цефпиром, цефепим и др.
3. Монобактамы: азтреонам.
4. Карбапенемы: имипенем, меронем, тиенам, примаксин.
Б. Фосфомицин.
B. Макролиды:
а) первое поколение: эритромицин, олеандомицин;
б) второе поколение: спирами’цин (ровамицин), рокситромицин (рулид), кларитромицин (клацид) и др.;
в) третье поколение: азитромицин (сумамед).
Г. Линкозамиды: линкомицин, клиндамицин.
Д. Фузидин.
Е. Аминогликозиды:
а) первое поколение: стрептомицин, мономицин, канамицин;
б) второе поколение: гентамицин;
в) третье поколение: тобрамицин, сизомицин, амикацин, нетильмицин;
г) четвертое поколение: изепамицин.
Ж. Левомицетин.
3. Тетрациклины: . а) естественные: тетрациклин, окситетрациклин, хлортетрациклин; б) полусинтетические: метациклин, доксициклин, миноциклин, морфоцик-лин.
И. Рифамицины: рифоцин, рифамид, рифампицин.
К. Гликопептидные антибиотики: ванкомицин, тейкопланин.
Л. Ристомицин.
М. Полимиксины: полимиксин В, полимиксин Е, полимиксин М.
H. Грамицидин.
О. Полиеновые антибиотики: нистатин, леворин, амфотерицин В
По характеру антимикробного действия антибиотики делят на: бактерицидные и бактериостатические.
К бактерицидным, вызывающим гибель микроорганизмов, относят пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, полимиксины и др. Такие препараты могут дать быстрый терапевтический эффект при тяжелых инфекциях, что особенно важно у детей младшего возраста. Их применение реже сопровождается рецидивами заболеваний и случаями носительства.
К бактериостатическим антибиотикам относят тетрациклины, левомицетин, макролиды и др. Эти препараты, нарушая синтез белков, угнетают деление микроорганизмов. Они обычно достаточно эффективны при заболеваниях средней степени тяжести.
По механизму действия они делятся на следующие группы:
I. Ингибиторы синтеза микробной стенки или ее компонентов во время митоза: пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы, гликопептидные антибиотики, ристомицин, фосфомицин, циклосерин.
2. Антибиотики, нарушающие структуру и функцию цитоплазматических мембран: полимиксины, аминогликозиды, полиеновые антибиотики, грамицидин, гликопептидные антибиотики.
3. Ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы: рифамицины.
4. Ингибиторы синтеза РНК на уровне рибосом: левомицетин, макролиды (эритромицин, олеандомицин и др.), линкомицин, клиндамицин, фузидин, тетрациклины, аминогликозиды (канамицин, гентамицин и др.), гликопептидные антибиотики.
Кроме того, важное значение в механизме действия отдельных антибиотиков, особенно пенициллинов, имеет их ингибирующее влияние на адгезию микроорганизмов к клеточным мембранам.
Различают антибиотики узкого и широкого спектра действия.
К антибиотикам узкого спектра действия относят препараты, подавляющие преимущественно грамположительные или грамотрицательные бактерии: некоторые пенициллины (бензилпенициллин, оксациллин, ацидоциллин, азтреонам, ристомицин, фузидин, новобиоцин, бацитрацин, ванкоми-цин, монобактамы (азтреонам). Узким спектром обладают и полимиксины В, Е, М, угнетающие грамотрицательные бактерии, а также противогрибковые антибиотики нистатин, леворин, амфотерицин В, амфоглюкамин, микогептин, гризеофульвин.
К антибиотикам широкого спектра действия относят препараты, влияющие как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии: ряд полусинтетических пенициллинов (ампициллин, амоксициллин, карбенициллин); цефалоспорины, особенно третьего и четвертого поколений; карбапенемы (ими-пенем, меронем, тиенам); левомицетим; тетрациклины; аминогликозиды; рифамицины. Некоторые из названных антибиотиков действуют, кроме того, на риккетсии, хламидии, микобактерии и др.
Среди антибиотиков выделяют препараты, накапливающиеся внутри клеток (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций более 10). К ним относят макролиды, особенно новые (азитромицин, рокситромицин, спирамицин), карбапенемы, клиндамицин. Хорошо проникают внутрь клеток (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций от 1 до 10) рифампицин, левомицетин, тетрациклины, линкомицин, ванкомицин, тейкопланин, фосфомицин.
Пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды внутрь клеток проникают плохо (соотношение внутри- и внеклеточных концентраций меньше 1). Не проникают внутрь клеток и полимиксины.
Последнее изменение этой страницы: 2016-08-28
Антибиотики — химиотерапевтические вещества, продуцируемые микроорганизмами, животными клетками, растениями, а также их производные и синтетические продукты, которые обладают избирательной способностью угнетать и задерживать рост микроорганизмов, а также подавлять развитие злокачественных новообразований.
В основу главной классификации антибиотиков положено их химическое строение.
Наиболее важными классами синтетических антибиотиков являются хинолоны и фторхинолоны (например, ципрофлоксацин), сульфаниламиды (сульфадиметоксин), имидазолы (метронидазол), нитрофураны (фурадонин, фурагин).
По спектру действия антибиотики делят на пять групп в зависимости от того, на какие микроорганизмы они оказывают воздействие. Кроме того, существуют противоопухолевые антибиотики, продуцентами которых также являются актиномицеты. Каждая из этих групп включает две подгруппы: антибиотики широкого и узкого спектра действия.
Антибактериальные антибиотики составляют самую многочисленную группу препаратов. Преобладают в ней антибиотики широкого спектра действия, оказывающие влияние на представителей всех трех отделов бактерий. К антибиотикам широкого спектра действия относятся аминогликозиды, тетрациклины и др. Антибиотики узкого спектра действия эффективны в отношении небольшого круга бактерий, например полет-миксины действуют на грациликутные, ванкомицин влияет на грамположительные бактерии.
В отдельные группы выделяют противотуберкулезные, противолепрозные, противосифилитические препараты.
Противогрибковые антибиотики включают значительно меньшее число препаратов. Широким спектром действия обладает, например, амфотерицин В, эффективный при кандидозах, бластомикозах, аспергиллезах; в то же время нистатин, действующий на грибы рода Candida, является антибиотиком узкого спектра действия.
Антипротозойные и антивирусные антибиотики насчитывают небольшое число препаратов.
Противоопухолевые антибиотики представлены препаратами, обладающими цитотоксическим действием. Большинство из них применяют при многих видах опухолей, например митоми-цин С.
Действие антибиотиков на микроорганизмы связано с их способностью подавлять те или иные биохимические реакции, происходящие в микробной клетке.
В зависимости от механизма действия различают пять групп антибиотиков:
1. антибиотики, нарушающие синтез клеточной стенки. К этой группе относятся, например,
β-лактамы. Препараты этой группы характеризуются самой высокой избирательностью действия: они убивают бактерии и не оказывают влияния на клетки микроорганизма, так как последние не имеют главного компонента клеточной стенки бактерий — пептидогликана. В связи с этим β -лактамные антибиотики являются наименее токсичными для макроорганизма;
2. антибиотики, нарушающие молекулярную организацию и синтез клеточных мембран. Примерами подобных препаратов являются полимиксины, полиены;
3. антибиотики, нарушающие синтез белка; это наиболее многочисленная группа препаратов. Представителями этой группы являются аминогликозиды, тетрациклины, макроли-ды, левомицетин, вызывающие нарушение синтеза белка на разных уровнях;
4. антибиотики — ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот. Например, хинолоны нарушают синтез ДНК, рифампицин — синтез РНК;
5. антибиотики, подавляющие синтез пуринов и аминокислот. К этой группе относятся, например, сульфаниламиды.
Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:
Лучшие изречения: Сдача сессии и защита диплома – страшная бессонница, которая потом кажется страшным сном. 8752 – | 7138 – или читать все.
78.85.4.207 © studopedia.ru Не является автором материалов, которые размещены. Но предоставляет возможность бесплатного использования. Есть нарушение авторского права? Напишите нам | Обратная связь.
Отключите adBlock!
и обновите страницу (F5)
очень нужно
Антибиотики — группа соединений природного происхождения или их полусинтетических и синтетических аналогов, обладающих антимикробным или противоопухолевым действием.
К настоящему времени известно несколько сотен подобных веществ, но лишь немногие из них нашли применение в медицине.
Основные классификации антибиотиков
В основу классификации антибиотиков также положено несколько разных принципов.
По способу получения их делят:
- на природные;
- синтетические;
- полусинтетические (на начальном этапе получают естественным путем, затем синтез ведут искусственно).
- по преимуществу актиномицеты и плесневые грибы;
- бактерии (полимиксины);
- высшие растения (фитонциды);
- ткани животных и рыб (эритрин, эктерицид).
По направленности действия:
- антибактериальные;
- противогрибковые;
- противоопухолевые.
По спектру действия — числу видов микроорганизмов, на которые действуют антибиотики:
- препараты широкого спектра действия (цефалоспорины 3-го поколения, макролиды);
- препараты узкого спектра действия (циклосерин, линкомицин, бензилпенициллин, клиндамицин). В некоторых случаях могут быть предпочтительнее, так как не подавляют нормальную микрофлору.
Классификация по химическому строению
По химическому строению антибиотики делятся:
- на бета-лактамные антибиотики;
- аминогликозиды;
- тетрациклины;
- макролиды;
- линкозамиды;
- гликопептиды;
- полипептиды;
- полиены;
- антрациклиновые антибиотики.
Основу молекулы бета-лактамных антибиотиков составляет бета-лактамное кольцо. К ним относятся:
- пенициллины
группа природных и полусинтетических антибиотиков, молекула которых содержит 6-аминопенициллано-вую кислоту, состоящую из 2 колец — тиазолидонового и бета-лактамного. Среди них выделяют:
. биосинтетические (пенициллин G — бензилпенициллин);
- аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин, бекампи-циллин);
. полусинтетические «антистафилококковые» пенициллины (оксациллин, метициллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин), основное преимущество которых — устойчивость к микробным бета-лактамазам, в первую очередь стафилококковым;
- цефалоспорины — это природные и полусинтетические антибиотики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кислоты и содержащие цефемовое (также бета-лактамное) кольцо,
т. е. по структуре они близки к пенициллинам. Они делятся на иефалоспорины:
1-го поколения — цепорин, цефалотин, цефалексин;
- 2-го поколения — цефазолин (кефзол), цефамезин, цефаман-дол (мандол);
- 3-го поколения — цефуроксим (кетоцеф), цефотаксим (кла-форан), цефуроксим аксетил (зиннат), цефтриаксон (лонга-цеф), цефтазидим (фортум);
- 4-го поколения — цефепим, цефпиром (цефром, кейтен) и др.;
- монобактамы — азтреонам (азактам, небактам);
- карбопенемы — меропенем (меронем) и имипинем, применяемый только в комбинации со специфическим ингибитором почечной дегидропептидазы циластатином — имипинем/цилас-татин (тиенам).
Аминогликозиды содержат аминосахара, соединенные глико-зидной связью с остальной частью (агликоновым фрагментом) молекулы. К ним относятся:
- синтетические аминогликозиды — стрептомицин, гентамицин (гарамицин), канамицин, неомицин, мономицин, сизомицин, тобрамицин (тобра);
- полусинтетические аминогликозиды — спектиномицин, амика-цин (амикин), нетилмицин (нетиллин).
Основу молекулы тетрациклинов составляет полифункциональное гидронафтаценовое соединение с родовым названием тетрациклин. Среди них имеются:
- природные тетрациклины — тетрациклин, окситетрациклин (клинимицин);
- полусинтетические тетрациклины — метациклин, хлортетрин, доксициклин (вибрамицин), миноциклин, ролитетрациклин. Препараты группы макролидв содержат в своей молекуле мак-роциклическое лактоновое кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками. К ним относятся:
- эритромицин;
- олеандомицин;
- рокситромицин (рулид);
- азитромицин (сумамед);
- кларитромицин (клацид);
- спирамицин;
- диритромицин.
К линкозамидам относятся линкомицин и клиндамицин. Фармакологические и биологические свойства этих антибиотиков очень близки к макролидам, и, хотя в химическом отношении это совершенно иные препараты, некоторые медицинские источники и фармацевтические фирмы — производители хими-опрепаратов, например делацина С, относят линкозамины к группе макролидов.
Препараты группы гликопептидов в своей молекуле содержат замещенные пептидные соединения. К ним относятся:
- ванкомицин (ванкацин, диатрацин);
- тейкопланин (таргоцид);
- даптомицин.
Препараты группы полипептидов в своей молекуле содержат остатки полипептидных соединений, к ним относятся:
- грамицидин;
- полимиксины М и В;
- бацитрацин;
- колистин.
Препараты группы поливное в своей молекуле содержат несколько сопряженных двойных связей. К ним относятся:
- амфотерицин В;
- нистатин;
- леворин;
- натамицин.
К антрациклиновым антибиотикам относятся противоопухолевые антибиотики:
- доксорубицин;
- карминомицин;
- рубомицин;
- акларубицин.
Есть еще несколько достаточно широко используемых в настоящее время в практике антибиотиков, не относящихся ни к одной из перечисленных групп: фосфомицин, фузидиевая кислота (фузидин), рифампицин.
В основе антимикробного действия антибиотиков, как и других химиотерапевтических средств, лежит нарушение мгтабо-лизма микробных клеток.
Механизм антимикробного действия антибиотиков
По механизму антимикробного действия антибиотики можно разделить на следующие группы:
- ингибиторы синтеза клеточной стенки (муреина);
- вызывающие повреждение цитоплазматической мембраны;
- подавляющие белковый синтез;
- ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот.
К ингибиторам синтеза клеточной стенки относятся:
- бета-лактамные антибиотики — пенициллины, цефалоспори-ны, монобактамы и карбопенемы;
- гликопептиды — ванкомицин, клиндамицин.
Механизм блокады синтеза бактериальной клеточной стенки ванкомицином. отличается от такового у пенициллинов и це-фалоспоринов и соответственно не конкурирует с ними за места связывания. Поскольку пептидогликана нет в стенках животных клеток, то эти антибиотики обладают очень низкой токсичностью для макроорганизма, и их можно применять в высоких дозах (мегатерапия).
К антибиотикам, вызывающим повреждение цитоплазматической мембраны (блокирование фосфолипидных или белковых компонентов, нарушение проницаемости клеточных мембран, изменение мембранного потенциала и т. д.), относятся:
- полиеновые антибиотики — обладают ярко выраженной противогрибковой активностью, изменяя проницаемость клеточной мембраны путем взаимодействия (блокирования) со стероидными компонентами, входящими в ее состав именно у грибов, а не у бактерий;
- полипептидные антибиотики.
Самая многочисленная группа антибиотиков — подавляющие белковый синтез. Нарушение синтеза белка может происходить на всех уровнях, начиная с процесса считывания информации с ДНК и кончая взаимодействием с рибосомами — блокирование связывания транспортной т-РНК с ЗОБ-субъединицами рибосом (аминогликозиды), с 508-субъединицами рибосом (макро-лиды) или с информационной и-РНК (на 308-субъединице рибосом — тетрациклины). В эту группу входят:
- аминогликозиды (например, аминогликозид гентамицин, угнетая белковый синтез в бактериальной клетке, способен нарушать синтез белковой оболочки вирусов и поэтому может обладать противовирусным действием);
- макролиды;
- тетрациклины;
- хлорамфеникол (левомицетин), нарушающий синтез белка микробной клеткой на стадии переноса аминокислот на рибосомы.
Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот обладают не только антимикробной, но и цитостатической активностью и поэтому используются как противоопухолевые средства. Один из антибиотиков, относящихся к этой группе, — рифампицин — инги-бирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и тем самым блокирует синтез белка на уровне транскрипции.