Побочный эффект от цефтриаксона

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Цефтриаксон

Химическое название

[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде динатриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Цефтриаксон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Цефтриаксон

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения.

Цефтриаксон натрия — кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета, легко растворимый в воде, умеренно — в метаноле, очень слабо — в этаноле. pH 1% водного раствора около 6,7. Цвет раствора варьирует от слабо-желтого до янтарного и зависит от длительности хранения, концентрации и применяемого растворителя. Молекулярная масса 661,61.

Фармакология

Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз.

Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus ( в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus ep >в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр., Peptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp., аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.

После в/м введения полностью абсорбируется, T_max достигается через 2–3 ч. При однократной в/в инфузии в течение 30 мин плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл. C_max в плазме после однократной в/м инъекции в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных в/в или в/м введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15–36% по сравнению с однократной инъекцией. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл — 95%, при концентрации 300 мкг/мл — 85%. Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинно-мозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3–4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м , чем при в/в введении). При дозах 0,15–3 г у здоровых добровольцев T_1/2 — 5,8–8,7 ч; кажущийся объем распределения — 5,78–13,5 л; Cl плазменный — 0,58–1,45 л/ч; Cl почечный — 0,32–0,73 л/ч. От 30 до 67% выводится в неизмененном виде почками, остальное — с желчью. Около 50% выводится в течение 48 ч.

Применение вещества Цефтриаксон

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости, в т.ч. перитонит, ЖКТ , желчевыводящих путей ( в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов ( в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), эпиглоттит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции мочеполовой системы ( в т.ч. пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит), инфицированные раны и ожоги, инфекции челюстно-лицевой области, неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, сепсис и бактериальная септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (клещевой боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.

Ограничения к применению

Почечная и/или печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный вред для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Цефтриаксон

Со стороны нервной системы и органов чувств: в т.ч. гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, удлинение ПВ; ПВ , сердцебиение, носовое кровотечение, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, базофилия.

Со стороны органов ЖКТ : диарея (2,7%); ЩФ или билирубина; в/в введения ( НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты — нарушений функций почек. Не взаимодействует с пробенецидом. Фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами. Несовместим с этанолом.

Передозировка

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Цефтриаксон

При сочетании почечной и печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза, суперинфекции.

С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, у недоношенных детей и пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

У пациентов с нарушением синтеза или снижением запасов витамина К (например при хроническом заболевании печени, недостаточности питания) требуется определение ПВ . В случае удлинения ПВ до или во время терапии необходимо назначение витамина К.

Имеются сообщения о выявляемых при УЗИ изменениях желчного пузыря у больных, леченных цефтриаксоном (изменения являются транзиторными и проходят после прекращения лечения), у некоторых из этих пациентов наблюдались также симптомы заболевания желчного пузыря. При появлении признаков заболевания желчного пузыря и/или УЗИ-отклонений лечение цефтриаксоном следует прекратить.

Цефтриаксон относится к антибактериальным препаратам цефалоспоринового ряда. Он наделен способностью, оказывать бактерицидное действие.

Происходит это за счет того, что подавляется синтез клеточных мембран бактериального происхождения.

После попадания в организм оказывает быстрое действие, выведение из полости организма осуществляется почками.

Состав и фармакологическое воздействие

Каждый флакон лекарственного средства содержит цефтриаксона натриевой соли стерильной 0,5 или 1,0 г. Цефтриаксон считается антибактериальным средством цефалоспоринового ряда третьего поколения. Он обладает способностью нарушать перекрестное сшивание пептидогликанов, от которого зависит прочность и устойчивость стенок бактериальной клетки.

Наделен он широким спектром антимикробного действия, оказывает пагубное влияние на анаэробные и аэробные, грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы.

После попадания в организм действующее вещество с высоким уровнем скорости всасывается, максимальное его количество в крови наблюдается через 1,5 часа. Незначительное антимикробное влияние будет наблюдаться более суток.

Выводится почками, незначительная часть с желчью. При нарушении функциональной способности почек наблюдается замедление этого процесса, появляется риск накопления.

Форма выпуска

Препарат имеет вид порошка белого или желтоватого оттенка, он отличается низким уровнем гигроскопичности. Выпускается во флаконах по 0,5, 1,0 и 2 грамма.

Показания к приминению

Используют антибиотик при диагностировании:

• инфекционных процессов в брюшной полости (например, при перитоните, холангите);
• болезней органов дыхания (воспаление легких, эмпиеме плевры);
• процессов инфекционного характера кожи, суставов и костей;
• инфекции мочеполовой сферы (пиелите, пиелонефрите в острой и хронической форме, цистите, простатите);
• сепсиса;
• менингита;
• сальмонеллеза;
• болезней инфекционного генеза у лиц с низким уровнем сопротивляемости организма.

А также с профилактической целью, для снижения уровня риска развития инфекционных процессов в послеоперационном периоде.

Противопоказания к использованию

Запрещено назначать Цефтриаксон при наличии гиперчувствительности к препаратам цефалоспоринового ряда или же вспомогательным веществам.

Относительными противопоказаниями считается:

• диагностирование у младенцев гипербилибинурии;
• период новорожденности;
• наличие почечной или печеночной недостаточности;
• беременность;
• лактация;
• энтерит, развитие которого было спровоцировано приемом антибиотиков.

Рекомендации и дозировка

Ведение Цефтриаксона может осуществляться тремя путями – внутривенным, внутримышечным и внутривенно капельным.

1. Доза для взрослых и детей от 12 лет составляет 1-2 г, ее вводят однократно или распределяют на два приема. Обратите внимание, она не должна превышать 4 г.
2. Пациентам, в которых диагностировано нарушение функционирования почек, но при этом отсутствуют симптомы печеночной недостаточности, дозу Цефтриаксона не снижают. Уменьшение количества препарата считается оправданным, если клиренс креатинина менее 10 мл / мин.
3. Лицам с наличием в анамнезе почечно-печеночной недостаточности необходимо скорректировать дозу таким образом, чтобы она не превышала 2 г в сутки.

Продолжительность курса лечения зависит от тяжести патологического процесса, его вида и индивидуальных особенностей пациента, в среднем она колеблется от 4 до 14 дней. После того как патологические симптомы исчезли рекомендовано продолжить лечение еще в течение трех суток.

Во время беременности и лактации

Использование Цефтриаксона во время вынашивания ребенка считается оправданным, только если появляется риск для жизни матери или ребенка.

Если появляется необходимость применения медикаментозного средства во время грудного вскармливания, его необходимо прекратить. Объясняется это тем, что Цефтриаксон проникает в грудное молоко.

Назначение детям

Применять Цефтриаксон разрешено детям с трехдневного возраста. До достижения двенадцатилетнего возраста дозу препарата рассчитывают в соотношении 20-80 мг / кг веса. Если вес ребенка превышает 50 кг, применяют такую же дозу как для взрослых.

Для новорожденных дозу рассчитывают в соотношении 20-50 мг / кг веса.

Использовать препарат недоношенным деткам с проявлениями гипербилибинурии разрешено только по жизненным показаниям.

Правила приготовления растворов

Перед первым введением необходимо сделать кожные пробы на чувствительность к Цефтриаксону и лидокаину. Обратите внимание, использовать разрешено только свежеприготовленные растворы препарата.

Для внутримышечного введения 500 мг средства растворяют в 2 мл, а 1000 мг в 3,5 мл 1 или 2% лидокаина.

Для внутривенного введения 0,5 г растворяют в 5 мл, а 1 г — в 10 мл воды для инъекций. Введение должно быть медленным, длиться оно должно 2-4 мин.

Для внутривенно-капельного введения необходимо растворить 2 г лекарства в 40 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Взаимодействие с другими медикаментами

За счет того, что Цефтриаксон подавляет кишечную микрофлору, наблюдается уменьшение выработки витамина К. Поэтому запрещается совмещать его с лекарствами, действие которых направлено на снижение агрегации тромбоцитов, ведь появляется риск развития кровотечения.

Запрещается добавлять Цефтриаксон к растворам для инфузий, содержащим в своем составе кальций (например, р-н Рингера), а также сочетать его применение с такими лекарствами как:

Побочные действия

Использование препарата может стать причиной формирования таких побочных реакций как:

• нарушение функционирования органов пищеварительного тракта, проявляющиеся тошнотой, рвотой, расстройствами стула в виде диареи, стоматитом;
• нарушение со стороны системы кроветворения;
• аллергические реакции, они могут проявляться появлением элементов сыпи, ощущением зуда, отеком, крапивницой, анафилактическим шоком;
• боль в голове и головокружение;
• олигоурия;
• флебит.

Может наблюдаться формирование псевдомембранозного колита.

Условия хранения

Хранить лекарство рекомендовано в защищенном от солнечных лучей и недоступном для детей месте. Температура воздуха в месте хранения не должна превышать 25 градусов.

Пригодны лекарства в течение трех лет, запрещается применять их после истечения срока годности.

Ценовая политика

Цена на препарат может отличаться. Зависит она от того, какая фармацевтическая компания его выпустила, а также от количества флаконов в упаковке и количества действующего вещества.

В российских аптечных киосках цена на препарат в среднем составляет 19 рублей за флакон, в украинских 9 гривен (за флакон 500 мг).

Отзывы ведущих специалистов

Препарат отличается высоким уровнем эффективности при борьбе с заболеваниями органов мочеполовой сферы, подтверждением этого являются отзывы ведущих специалистов. Представим вашему вниманию один из них:

Цефтраасон стоит в первых рядах по эффективности в борьбе с воспалительными заболеваниями органов мочевыделительной системы. После введения высокая концентрация средства наблюдается в тканях и биологических жидкостях, за счет чего терапевтический эффект наступает достаточно быстро. Обладает широким спектром бактерицидного действия, может вводиться один раз в сутки, ведь действует до 24 часов. Основным недостатком является то, что введение препарата приводит к появлению болезненных ощущений, а также то, что препарат не выпускается в таблетированной форме.

Валентина Петровна Чайкина, врач-уролог, г. Санкт-Петербург

Отзывы пациентов

Ну а сейчас рассмотрим отзывы людей, которые использовали Цефтриаксон для борьбы с разными заболеваниями:

Впервые о Цефтриаксоне и его свойствах я узнала, когда у меня был диагностирован пиелонефрит. Был назначен курс с внутримышечных инъекций на протяжении пяти суток. Хочется отметить, что введение лекарства приводит к появлению болевых ощущений, но эффект от их применения этого стоит.

Елена, 35 лет, г. Екатеринбург

Эффективностью лекарств я был доволен, уже после второго применения почувствовалось облегчение. Инъекция болезненная, но в данной ситуации спасает то, что разводится порошок лидокаином. После прохождения курса лечения возникла необходимость восстановления микрофлоры. В общем, лекарство вполне хорошее.
Александр 28 лет, г. Омск

Цефтриаксон сильный антибактериальный препарат, который для нашей семьи как спасательный круг. Он помогает избавиться от даже устаревшей инфекции, помогает быстро прийти в норму и вернуться к обычному ритму жизни. Положительным моментом является также его вполне приемлемая цена.

Татьяна 40 г., г. Москва

Вот теперь вы и владеете основной информации о том, что представляет собой антибиотик Цефтриаксон. Он помогает быстро избавиться от воспалительных процессов органов мочеполовой системы.

Помните, его применение должно осуществляться только по рекомендации доктора, не занимайтесь самолечением, ведь это может стать причиной ухудшения состояния.

Одним из наиболее популярных и действенных антибиотиков широкого спектра является Цефтриаксон, побочные действия которого следует перед применением изучить так же тщательно, как и показания. Рассмотрим, какие меры предосторожности следует соблюдать во время лечения этим противомикробным средством.

Побочные эффекты Цефтриаксона

Прием данного антибиотика может сопровождаться аллергическими реакциями, а именно: крапивницей, зудом и сыпью. В редких случаях имеет место экссудативная многоформная эритема, бронхоспазм или даже анафилактический шок.

Органы ЖКТ могут отреагировать на прием лекарства диареей или же наоборот запором, а также тошнотой, нарушением вкусовых ощущений. Иногда побочные действия антибиотика Цефтриаксон проявляются в виде глоссита (воспаления языка) или стоматита (болезненные язвочки на слизистой рта). Пациенты могут жаловаться на абдомиальную (имеет постоянный характер) боль в животе.

Специфически реагирует на Цефтриаксон печень: ее трансаминазы могут увеличить активность, также как и щелочная фосфатаза или билирубин. В некоторых случаях возможно развитие псевдохолелитиаза желчного пузыря или холестатической желтухи.

Как сообщает инструкция, побочные действия Цефтриаксона могут заключаться в нарушении функций почек, из-за чего в крови повышается уровень:

• азотистых продуктов обмена (азотемия);
• креатинина (гиперкреатининемия);
• мочевины.

В моче, в свою очередь, может появиться:

• глюкоза (глюкозурия);
• кровь (гематурия);
• так называемые цилиндры – слепки белков либо клеточных элементов (цилиндрурия).

Количество мочи, выделяемой почками, может сократиться (олигурия) или достичь нулевой отметки (анурия).

Реакция кроветворной системы

На органы творения крови уколы Цефтриаксона тоже могут дать побочные действия, которые заключаются в уменьшении в единице крове телец:

• красных (эритроцитов) – анемия;
• белых (лейкоцитов) – лейкопения;
• нейтрофильных лейкоцитов – нейтропения;
• гранулоцитов – гранулоцитопения;
• лимфоцитов – лимфоцитопения;
• тромбоцитов – тромбоцитопения.

Может снизиться концентрация в единице крови плазменных факторов свертывания, возникнуть гипокоагуляция (плохая свертываемость крови), что чревато кровотечениями.

В то же время в некоторых случаях побочным действием Цефтриаксона является лейкоцитоз – увеличение в крови белых телец.

Местные и другие реакции

При введении в вену антибиотика может развиться воспаление ее стенки (флебит), либо пациент просто начнет чувствовать боль по ходу сосуда. При введении лекарства внутримышечно иногда появляется инфильтрат и болезненные ощущения в мышце.

К неспецифическим побочным явлениям приема Цефтриаксона относят:

• головную боль;
• кандидоз;
• головокружение;
• кровотечения из носа;
• суперинфекцию (развитие устойчивости к антибиотику, из-за чего одна инфекция перерастает в другую).

Передозировка и совместимость с лекарствами

В случае передозировки проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота, ликвидирующего действие Цефтриаксона, не существует; гемодиализ оказывается неэффективным. Потому следует быть очень осторожным с дозировкой лекарства – это должен контролировать врач.

Цефтриаксон имеет и другие минусы: он препятствует выработке витамина К, т.к., как и всякий антибиотик, подавляет кишечную флору, поэтому вместе с ним не стоит принимать нестероидные противовоспалительные препараты – это может увеличить риск кровотечений. Лекарство несовместимо с этанолом, потому прием спиртного во время лечения противопоказан.

Аминогликозиды и Цефтриаксон, действуя вместе, усиливают эффект друг друга (синергия) против грамотрицательных микробов.