Содержание
- 1 Фармакокинетические свойства флуконазола
- 2 Исследования влияния препарата на беременных
- 3 Прямые противопоказания к назначению
- 4 Побочные действия средства
- 5 Влияние флуконазола на печень (гепатотоксичность)
- 6 Побочные явления, иногда наблюдающиеся на фоне приёма препарата
- 7 Побочные явления от приёма флуконазола у детей
- 8 Взаимодействие с другими лекарствами
- 9 Препарат может нанести вред при следующих состояниях
- 10 Передозировка и первая помощь
- 11 Видео о последствиях полугодовой терапии флуконазолом
- 12 Формы выпуска препарата
- 13 Как прием пищи может повлиять на всасывание и выведение Флуконазола
- 14 Когда важна связь приема лекарства с едой
- 15 Заключение
Флуконазол – достаточно серьёзный противогрибковый препарат, имеющий целый ряд возможных побочных явлений, противопоказаний и лекарственных взаимодействий. Относится к рецептурным препаратам, т.е. назначаться может только врачом, с учётом индивидуальных особенностей пациента и заболевания.
Выраженность побочных эффектов зависит не от пути введения препарата, а от дозы на кг массы тела в сутки.
Фармакокинетические свойства флуконазола
Отлично всасывается из кишечника (биодоступность более 90%), приём пищи не влияет на всасывание. Максимальная концентрация в крови появляется уже через час после приёма. Проникает во все ткани, включая мозг. Выводится почками (преимущественно). Частично влияет на гормональный фон у мужчин.
Исследования влияния препарата на беременных
Высокие дозы флуконазола отрицательно влияют на прирост массы у кроликов, увеличивают частоты выкидышей. Это касается дозировок, аналогичных 20 кратной терапевтической дозе для человека. При адекватных массе животных количествах вводимого флуконазола никаких негативных явлений со стороны плода или матери выявлено не было. Имеющиеся отрицательные явления при назначении высоких доз относят к умеренному влиянию препарата на гормональный фон.
Беременным флуконазол показан только при тяжёлых инфекциях, угрожающих жизни матери и/или плода. Ответственность на себя может брать только лечащий врач, при чётком сопоставлении рисков и предполагаемого эффекта. Прямых исследований применения флуконазола у беременных и кормящих нет.
Есть данные об отклонениях в развитии у детей, матери которых лечились достаточно высокими дозами препарата (от тяжёлых грибковых заболеваний), хотя прямая связь этих фактов доказана не была. Согласно стандартам FDA риск действия на плод оценен как С, т.е. предположительный.
Во время терапии матери грудное вскармливание должно быть прекращено, т.к. флуконазол содержится в грудном молоке в тех же концентрациях, что и в крови (как уже было сказано – отлично проникает во все жидкости).
Прямые противопоказания к назначению
- Индивидуальная непереносимость действующего вещества, либо компонентов лекарственной формы;
- Одновременное назначение с терфенадином;
- Сочетание с хинидином, цизапридом, астемизолом.
Побочные действия средства
В США было проведено достаточно серьёзное исследование на 448 пациентках, принимавших флуконазол в стандартной терапевтической дозировке, т.е. 150 мг однократно для лечения вагинального кандидоза (молочницы). У каждого четвёртого на фоне приёма препарата наблюдались следующие побочные явления:
- 13% головная боль;
- 7% тошнота;
- 6% боль в животе;
- 3% диарея;
- 1% диспепсия;
- 1% головокружение;
- 1% нарушения вкусового восприятия.
Остальные ощущали некие слабодифференцируемые отрицательные ощущения. В единичных случаях флуконазол вызывает выраженную аллергическую реакцию.
В более масштабном исследовании (4048 пациентов), наблюдалась частота осложнений при сочетании флуконазола с другими препаратами и заболеваниями. Хуже всего флуконазол сочетался с цитостатиками у больных ВИЧ. Основные побочные эффекты были теми же, что и у первой группы иследуемых.
Влияние флуконазола на печень (гепатотоксичность)
Иногда флуконазол вызывает серьёзные осложнения со стороны печени, вплоть до летального исхода. При отмене препарата симптомы поражения печени стихают. По этой причине – при длительных курсах лечения флуконазолом врач должен периодически назначать печёночные тесты (АСТ, АЛТ и т.п.).
В тяжёлых случаях гепатотоксичный эффект проявляется в виде гепатита, нарушения оттока желчи (холестаз), острой печёночной недостаточности. Все эти печальные исходы наблюдались в основном у больных ВИЧ, злокачественными новообразованиями, тяжёлыми формами туберкулёза.
Возможно, это связано с параллельным приёмом тяжёлых специфических антибиотиков: изониазида, рифампицина, фенитоина, пиразинамида.
Побочные явления, иногда наблюдающиеся на фоне приёма препарата
Побочное явление отличается от побочного эффекта тем, что связь произошедшего с приёмом конкретного препарата не доказана. Тем не менее – компании производители обязаны протоколировать всё, что происходит с пациентом (контрольной группой) во время лечения, и вносить это в инструкции:
- Судороги;
- Высыпания на коже, синдром Стивенаса-Джонсона, токсическое поражение кожи (эпидермальный некролиз);
- Эксфолиативный дерматит у больных со СПИД и злокачественными опухолями;
- Нарушение состава клеточных элементов крови: лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов), тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов);
Нарушение обмена жиров: повышение уровня холестерина (гиперхолестеринемия), триглицеридов;
Побочные явления от приёма флуконазола у детей
Исследования проводились в США и Европе, в них было включено 577 детей от одного дня до 17 лет включительно. Дозировка у всех составляла 15 мг/кг массы тела/ сутки в течении длительного периода. Суммарно – побочные эффекты были выявлены в 13% случаев:
У 2,3% лечение было прекращено, вследствие выраженных побочных эффектов.
Взаимодействие с другими лекарствами
- Увеличивает период полувыведения таблеток, снижающих сахар (на основе сульфонилмочевины), что может приводить к гипогликемии. Т.е. при несахарном диабете пожилых — сахароснижающие препараты действуют значительно сильнее;
- Замедляет выведение теофиллина и зидовудина, саквинавира, увеличивает концентрацию сиролимуса, что может потребовать дополнительного титра дозы этих веществ;
- Увеличивает концентрацию цитостатиков, что актуально для пациентов с пересаженными внутренними органами;
- В сочетании с антикоагулянтами (клексан, ривароксабан, варфарин), может провоцировать разные виды кровотечений. Если на фоне приёма флуконазола обнаруживается признак любого кровотечения – препарат немедленно отменяется;
- При сочетании с гидрохлортиазидом, входящим в состав многих препаратов от давления (Энап-Н и т.п.), концентрация флуконазола резко (в полтора раза) возрастает, что необходимо учитывать, поскольку возрастают и риски побочных явлений, в т.ч. почечной недостаточности;
- Увеличивает токсичность препаратов группы НПВС – диклофенака, мелоксикама, напроксена и т.д. Учитывая то, что все эти препараты являются рутинными (а многие – безрецептурными), пациент должен проявлять повышенную осторожность при применении НПВС в период лечения флуконазолом;
- Может стать причиной нарушения ритма сердца, при сочетании с хинидином, цизапридом, астемизолом и другими противогрибковыми средствами;
- При совместном приёме с такролимусом может вызывать почечную недостаточность;
- При сочетании с мидазоламом может вызвать психические отклонения;
- Усиливает действие амитриптилина.
Препарат может нанести вред при следующих состояниях
Передозировка и первая помощь
Основные симптомы: диарея, тошнота вплоть до рвоты, могут быть судороги.
Высыпания на коже
Лечение: промывание желудка с параллельным назначением мочегонных. Госпитализация обязательна. Поступившего больного отправляют на трёхчасовый гемодиализ (позволяет снизить концентрацию препарата почти на 50%), в остальном врачи действуют по обстоятельствам, в зависимости от типа взаимодействия. Как правило, подобная ситуация бывает у пожилых пациентом с большим количеством сопутствующих назначений.
Есть информацие об одном пациенте, который при передозировке флуконазола давал клинику параноидального бреда и галлюцинаций. Учитывая, что это был 42 летний ВИЧ больной (наркоман), подобные побочные явления можно не относить к типовым для передозировки.
Если вам, или вашим близким назначили флуконазол длительным курсом – постарайтесь исключить риск лекарственных взаимодействий, внимательно слушайте рекомендации лечащего врача, не употребляйте в этот период алкогольные напитки. Особенное внимание стоит уделить пожилым родственникам, принимающим много разнообразных препаратов одновременно, поскольку это существенно повышает риск побочных явлений на фоне приёма флуконазола.
Видео о последствиях полугодовой терапии флуконазолом
Флуконазол противогрибковый препарат в отношении кандиды. Со стороны побочных эффектов в инструкции написано с осторожностью применять при почечной и печеночной недостаточности. А следовательно исключить из рациона продукты во время лечения пагубно влияющие на функцию печени и почек. Алкоголь прежде всего. Сильно соленое, копченое, жирное. Больше в рацион включать овощей и фруктов, каши, кисломолочные продукты.
При лечении молочницы и грибковых болезней кожи и ногтей важно понимать, как правильнее принимать Флуконазол, до еды или после. В инструкциях по применению указано, что прием лекарства не зависит от употребления пищи, но больным хочется выбрать способ приема, предотвращающий вредное действие лекарства на пищеварительную систему и не снизит противогрибковую эффективность препарата.
Ниже рассматриваются главные характеристики Флуконазола, а также особенности его действия в разных ситуациях при приеме до еды и после.
Формы выпуска препарата
Препараты на основе флуконазола, предназначенные для внутреннего применения выпускаются в виде четырех пероральных лекарственных форм, которые включают:
- таблетки;
- капсулы;
- сироп;
- растворимые (диспергируемые) таблетки.
Они предназначены для получения системного противогрибкового действия, но последняя форма также может использоваться местно – после приготовления раствора.
Чаще всего препарат используют в разовой дозе 150 мг, которую нужно пить раз в сутки. Лекарство запивают водой в небольшом объеме.
Как прием пищи может повлиять на всасывание и выведение Флуконазола
Если инструкция не дает четких рекомендаций по времени приема препарата относительно еды, то нужно понять особенности всасывания, распределения и выведения лекарства, чтобы можно было разобраться, как его принимать, до еды или после. Флуконазол давно используется и его путь в организме хорошо изучен.
Действующее вещество быстро всасывается в пищеварительном канале, независимо от наличия пищи . Препарат хорошо растворим в воде и легко проникает в кровь, всасывается около 90% от принятой дозы. Через печень проходит все количество активного вещества, всосавшееся из желудка и кишечника.
С током крови Флуконазол разносится по всему организму, хорошо проникая во все жидкие ткани и секреты: слюну, мокроту, цереброспинальную жидкость, слизь. Наибольшая концентрация в крови регистрируется через 1-2 часа после внутреннего применения медикамента.
Большая часть всосавшегося в кровь Флуконазола выводится через мочевыводящие органы в неизмененнном состоянии – до 4/5 от общего количества. Небольшой процент выводится с мочой в виде неактивных метаболитов. До 5-10% препарата накапливаются в наружном покрове и выделяются из организма с секретом желез.
Употребление до или после еды не влияет на полноту всасывания лекарства, но объем и характер принятой пищи могут повлиять на быстроту растворения таблетки или капсулы, скорость всасывания в кровь и быстроту выведения действующего компонента. Быстрота прохождения препарата в кровоток зависит и от используемой лекарственной формы, скорость всасывания активного вещества выше при использовании сиропа или раствора, так как для полного растворения капсул и таблеток необходимо дополнительное время, в среднем 10 минут.
При употреблении большого количества воды и жидкой пищи быстро увеличивается объем циркулирующей жидкости и ускорятся ее выведение почками. В таком случае выведение Флуконазола ускоряется.
Когда важна связь приема лекарства с едой
Если грибок поражает стенки ротовой полости, глотку или пищевод и есть необходимость и возможность локального воздействия – то нужно принимать Флуконазол после еды, используя для лечения сироп или растворенные диспергируемые таблетки. Лекарство пьют медленно, мелкими глотками, им можно полоскать пораженную зону. При кандидозе рта лекарство перед проглатыванием лучше подержать во рту 2 -3 минуты перед проглатыванием. После этого не нужно есть и пить 1-2 часа.
После еды нужно принимать лекарство и тем пациентам, у которых развиваются нежелательные эффекты со стороны желудка, кишечника и печени, такие как тошнота, жидкий стул, болевые ощущения и повышение уровня ферментов в крови.
До еды пить препарат Флуконазол следует в большинстве остальных случаев его применения, поскольку прием натощак обеспечивает быстрое всасывание лекарственного вещества и перераспределение в организме до начала интенсивного выведения, которое усиливается при увеличенном поступлении воды с едой и напитками.
Заключение
Флуконазол – эффективный противогрибковый медикамент с удобным режимом дозирования, который можно пить до или после приема пищи. Флуконазол хорошо проникает в кровь вне зависимости от связи с едой, однако использование разных форм выпуска лучше связывать с приемом пищи и в зависимости от формы заболевания и нежелательных действий препарата.
В большинстве случаев лучше пить Флуконазол до еды, а при лечении поражений верхней части пищеварительного аппарата оптимальным будет применение жидких форм лекарства после еды или за несколько часов до приема пищи.
Источники:
Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/fluconazole__12803
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGu >
Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
“>